Альфа–адреноблокаторы при гипертонии и высоком давлении

• Действие α–адреноблокаторов
• Классификация препаратов
• Самые эффективные альфа-адреноблокаторы
• Можно ли комбинировать
• Преимущество препаратов данной группы
• Противопоказания
• Побочные эффекты от приема

Альфа(α)-адреноблокаторы – это группа препаратов, способствующих понижению артериального давления. Они не относятся к лекарствам первого порядка при терапии гипертензии эссенциального неосложненного характера.

Как препараты первого порядка их используют при лечении гипертонии в совокупности со следующими болезнями:

1. Заболевание гиперхолестеринемии;
2. Гипертрофии предстательной железы.

Механизм действия

Эффект, наблюдаемый после приема, зависит от типа блокируемых альфа-рецепторов. Их принято делить на две группы: а1 и а2. Ответ организма на воздействие блокаторов удобнее рассмотреть в рамках таблицы.

Таблица 1. Механизм действия альфа-адреноблокаторов, влияющих на адренорецепторы а1

Направление воздействия	Подробнее
Артериальное давление	Блокировка рецепторов типа а-1 приводит к снижению артериального давления. Гипотензивный эффект регистрируется уже через 15-30 минут после приема и сохраняется до суток
Сосуды	Прием альфа-блокаторов а1 приводит к расширению просвета вен и артерий, благодаря расслаблению сосудистых стенок
Общее периферическое сопротивление сосудов	Понижается
Количество липидов в крови	Понижается количество холестерина, триглицеридов и пр.
Мочеполовая система	Альфа-адреноблокаторы отличаются следующей фармакологией: снижают давление и сокращают сопротивление току урины, т.е. оказывают антидизурическое действие, путем расслабления гладкой мускулатуры мочевого пузыря и сократительных элементов простаты
Гипертрофия левого желудочка	Уменьшается при пролонгированном лечении

Блокировка рецепторов типов а2 с помощью альфа-адреноблокаторов отличается иным результат, а именно приводит к:

• сужению просвета сосудов;
• поднятию давления;
• выбросу норадреналина;
• повышению двигательной активности;
• увеличению либидо и нормализации половых функций;
• стимулирует ЦНС и пр.

Можно ли комбинировать

Можно ли принимать альфа-адреноблокаторы вместе с другими препаратами? С препаратами этой серии можно принимать диуретики. Они активирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и способствуют задержке соли и воды в организме больного.

Последние дополняют лечебный эффект, способствуя развитию гипотензивного действия. Данное сочетание лекарственных препаратов дает отличный эффект! Снижает отрицательное воздействие диуретиков на липидный уровень в крови пациента.

β-адреноблокаторы также эффективны в комбинации с α-адреноблокаторами. Они взаимодополняют друг друга. Последние понижают уровень воздействия β-адреноблокаторов на липидный уровень. В свою очередь β-адреноблокаторы помогают предотвратить рефлекторную тахикардию, которую могут вызвать α.

Классификация

Для терапевтических целей используют несколько видов препаратов. Они отличаются своим избирательным или неизбирательным воздействием на рецепторы.

Селективные

Данные лекарственные средства действуют на рецепторы выборочно, в частности, они затрагивают адренорецепторы типа а1. На данный момент в классификацию селективных альфа-адреноблокаторов включено несколько подгрупп, разнящихся по продолжительности своего действия. К лекарственным средствам, отличающимся непродолжительным эффектом, относят празозин. Пролонгированное действие отмечено у теразозина и доксазозина. Кроме того, в отдельную группу выделяют уроселективные блокаторы, влияющие на адренорецепторы, расположенные в мышцах мочеполового тракта.

Неселективные

В отличие от предыдущих препаратов, данные альфа-блокаторы воздействуют неизбирательно. Они блокируют периферические альфа-рецепторы типа а1 и типа а2. Неселективное действие альфа-адреноблокаторов приводит к непродолжительному понижению артериального давления из-за влияния на а1. Однако блокировка альфа-2-адренорецепторов стимулирует высвобождение норадреналина, что приводит к нивелированию гипотензивного эффекта.

Неселективные терапевтические средства могут применяться только для экстренного кратковременного лечения, но не подходят для длительного приема.

Мочегонные средства (диуретики)

В результате выведения из организма избыточного количества жидкости снижается артериальное давление. Мочегонные средства препятствуют обратному всасыванию ионов натрия, которые в результате выводятся наружу и увлекают за собой воду. Кроме ионов натрия диуретики вымывают из организма ионы калия, которые необходимы для работы сердечно-сосудистой системы. Существуют мочегонные средства, сберегающие калий.

Представители:

• Гидрохлоротиазид (Гипотиазид) — 25мг, 100мг, входит в состав комбинированных препаратов; Не рекомендуется длительное использование в дозировке выше 12,5 мг, в связи с возможным развитие сахарного диабета 2 типа!
• Индапамид (Арифонретард, Равел СР, Индапамид МВ, Индап, Ионик ретард, Акрипамидретард) — чаще дозировка 1,5мг.
• Триампур (комбинировнный диуретик, содержащий калийсберегающий триамтерен и гидрохлортиазид);
• Спиронолактон (Верошпирон, Альдактон). Обладает значимым побочным эффектом (у мужчин вызывает развитие гинекомастии, мастодинии).
• Эплеренон (Инспра) — часто применяется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, не вызывает развитие гинекомастии и мастодинии.
• Фуросемид 20мг, 40мг. Препарат короткого, но быстрого действия. Тормозит реабсорбцию ионов натрия в восходящем колене петли Генле, проксимальных и дистальных канальцах. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, кальция, магния.
• Торасемид (диувер) – 5мг, 10мг, является петлевым диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно.

Диуретики назначают в комплексе с другими антигипертензивными препаратами. Препарат индапамид — единственное мочегонное, применяющиеся при АГ самостоятельно. Мочегонные быстрого действия (фуросемид) нежелательно применять систематически при АГ, их принимают при экстренных состояниях.При применении диуретиков важно принимать препараты калия курсами до 1 месяца.

Список препаратов

Блокаторы адренорецептеров имеют широкий перечень особенностей применения. Назначать средства может только специалист. Рассмотрим некоторые средства из данного класса в рамках таблицы.

Таблица 2. Список препаратов альфа-адреноблокаторов, влияющих на рецепторы а1 и а2

Название средства	Подробнее
Альфа-1-адреноблокаторы селективные
Действующее вещество: Празозин
Празозин	Способствует расслаблению сосудистых стенок, оказывает выраженный гипотензивный эффект. Используется как самостоятельно, так и в составе комплексной терапии (в сочетании с диуретиками, бета-блокаторами и т.д.)
Действующее вещество: Доксазозин
Кардура, Доксазозин, Артезин и пр.	Альфа-адреноблокатор быстро и эффективно понижает артериальное давление, не приводя к повышению числа сердечных сокращений и не увеличивая сердечный выброс. Отличается пролонгированным эффектом
Действующее вещество: Теразозин
Сетегис, Корнам и прочие	Альфа-адреноблокатор способствует расслаблению сосудистых стенок, снижает артериальное давление, сокращает общее периферическое сопротивление сосудов. Воздействует на рецепторы мочеполовой системы
Действующее вещество: Доксазозин
Омник, Тулозин, Сонизин и пр.	Имеет мягкий гипотензивный эффект, реже приводит к негативным побочным проявлениям
Альфа-2-адреноблокаторы
Иохимбин	Приводит к усилению кровоснабжения органов малого таза, увеличивает сексуальное влечение, благотворно влияет на потенцию и т.д.
Блокаторы рецепторов а1 и а2
Действующее вещество: Ницерголин
Ницерголин, Сермион	Благотворно влияет на кровоснабжение головного мозга, стимулирует периферический кровоток, при пролонгированном приеме положительно влияет на когнитивные функции
Действующее вещество: Пророксан
Пророксан	Снижает давление и производит противозудный эффект. Улучшает кровоток, уменьшает выделение тропных гормонов и т.д.

Блокаторы альфа-2

Не используются для терапии заболеваний кардиологического профиля, поскольку очень слабо влияют на сосуды внутренних органов.

Единственный представитель группы — Йохимбин. Это биологически активная добавка (БАД), улучшающая эректильную функцию.

Выборочно блокирует центральные и периферические пресинаптические и постсинаптические (в больших дозах) альфа2-адренорецепторы.

Оказывает стимулирующее действие на ЦНС. Повышает сексуальное влечение, усиливает эрекцию, нормализует потенцию.

Препарат с осторожностью назначается при параллельном приеме медикаментов для нормализации артериального давления.

Возможно усиление основного эффекта с резким падением жизненно важных показателей.

Показания

Широкий диапазон действия позволяет использовать препараты класса для проведения терапии при различных заболеваниях. Наиболее часто средства применяются в кардиологической практике, а также для лечения патологий мочеполовой системы.

Доброкачественная гиперплазия простаты

Ранее данное заболевание, представляющее собой доброкачественное образование в предстательной железе, именовалось аденомой простаты. В среднем каждый второй мужчина, достигший возраста 40-45 лет, страдает этой патологией.

Для облегчения состояния могут быть рекомендованы альфа-адреноблокаторы, влияющие на рецепторы а1. Они способствуют снижению тонуса гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала, расслабляют шейку мочевого пузыря.

Применение альфа-адреноблокаторов позволяет купировать проявления обструкции и раздражения, вызванного аденомой.

Артериальная гипертония

Регулярное повышенное артериального давления до показателя 140/90 мм рт. столба и более носит название артериальной гипертензии (гипертонии). Для снижения давления специалисты в ряде случаев назначают блокаторы а1. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии селективного типа способствуют снижению давления без увеличения числа сердечных сокращений. Препараты класса сокращают пред- и пост-нагрузку на мышечную ткань сердца. Средства отличаются длительным эффектом – до 24 часов.

Другие сердечно-сосудистые заболевания

Альфа-адреноблокаторы а1 имеют и иные показания к применению. В частности, средства рекомендованы для проведения терапии при сердечной недостаточности. Препараты дают выраженный реверсивный эффект при гипертрофии левого желудочка. Что касается блокаторов рецепторов а2, их рекомендуют при нарушении эректильной функции и импотенции.

Блокаторы альфа-1-2 (неселективные)

Расширяют сосуды всех калибров, уменьшают их общее периферическое сопротивление и нагрузку на сердце.

Уменьшают риск внезапной сердечной смерти на 20-50% у людей, страдающих ИБС или сердечной недостаточностью.

Снижают частоту приступов стенокардии и улучшают переносимость физической нагрузки. В лечении гипертонической болезни снижают риск развития ИБС, инфаркта и инсульта.

Действующее вещество	Торговое наименование
Дигидроэрготоксин	Редергин
Дигидроэрготамин	Дитамин
Ницерголин	Нилогрин; Ницерголин; Ницерголин-Ферейн; Сермион.
Пророксан	Пирроксан; Пророксан.
Фентоламин	Фентоламин

Противопоказания

Перед использованием препаратов следует ознакомиться с ограничениями по их применению.

Таблица 3. Противопоказания к лечению альфа-адреноблокаторами а1

Блокаторы а2 не рекомендованы при нарушениях свертываемости крови, кровотечениях, гиперплазии предстательной железы, сахарном диабете, при угнетенном эмоциональном состоянии, беременности и т.д. Подробнее с информацией можно ознакомиться в инструкции к конкретному препарату.

Артериальная гипертензия как фактор развития инсульта

Средства, действующие на ренин-ангиотензиновную систему

Препараты действуют на разные этапы образования ангиотензина II. Одни ингибируют (подавляют) ангиотензинпревращающий фермент, другие блокируют рецепторы на которые действует ангиотензин II. Третья группа ингибирует ренин, представлена только одним препаратом (алискирен).

Эти препараты препятствуют переходу ангиотензина I в активный ангиотензин II. В результате в крови снижается концентрация ангиотензина II, сосуды расширяются, давление снижается.Представители (в скобках указаны синонимы — вещества с одним и тем же химическим составом):

• Каптоприл (Капотен) — дозировка 25мг, 50мг;
• Эналаприл (Ренитек, Берлиприл, Рениприл, Эднит, Энап, Энаренал, Энам) — дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
• Лизиноприл (Диротон, Даприл, Лизигамма, Лизинотон) — дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
• Периндоприл (Престариум А, Перинева) — Периндоприл — дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг. Перинева – дозировка 4мг, 8мг.;
• Рамиприл (Тритаце, Амприлан, Хартил, Пирамил) — дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг;
• Хинаприл (Аккупро) — 5мг, 10мг, 20мг, 40мг;
• Фозиноприл (Фозикард, Моноприл) —в дозировке 10мг, 20мг;
• Трандолаприл (Гоптен) — 2мг;
• Зофеноприл (Зокардис) — дозировка 7,5мг, 30мг.

Препараты выпускаются в разных дозировках для терапии с различной степенью повышения артериального давления.

Особенностью препарата Каптоприл (Капотен) является то, что он из-за своей непродолжительности действия рационален только при гипертонических кризах.

Яркий представитель группы Эналаприл и его синонимы используются очень часто. Этот препарат не отличается длительностью действия, поэтому принимают 2 раза в день. Вообще, полный эффект от игибиторов АПФ можно наблюдать после 1-2 недель применения препаратов. В аптеках можно встретить разнообразные дженерики (аналоги) эналаприла, т.е.

Ингибиторы АПФ вызывают побочный эффект — сухой кашель. В случаях развития кашля ингибиторы АПФ заменяют препаратами другой группы.Данная группа препаратов противопоказана при беременности, имеет тератогенный эффект у плода!

Эти средства блокируют ангиотензиновые рецепторы. В результате ангиотензин II не взаимодействует с ними, сосуды расширяются, АД снижается

Представители:

• Лозартан (Козаар 50мг, 100мг; Лозап 12.5мг, 50мг, 100мг; Лориста 12,5мг, 25мг, 50мг, 100мг; Вазотенз 50мг, 100мг);
• Эпросартан (Теветен ) — 400мг, 600мг;
• Валсартан (Диован 40мг, 80мг, 160мг, 320мг; Вальсакор 80мг, 160мг, 320мг, Валз 40мг, 80мг, 160мг; Нортиван 40мг, 80мг, 160мг; Валсафорс 80мг, 160мг);
• Ирбесартан (Апровель) — 150мг, 300мг; Кандесартан (Атаканд) — 8мг, 16мг, 32мг; Телмисартан (Микардис) — 40мг, 80 мг; Олмесартан (Кардосал) — 10мг, 20мг, 40мг.

Так же, как и предшественники, позволяют оценить полное действие через 1-2 недели после начала приема. Не вызывают сухого кашля. Не следует применять во время беременности! При выявлении беременности в период лечения, гипотензивная терапия препаратами данной группы должна быть прекращена!

Если АГ вызвана продолжительным стрессом, то применяют препараты, действующие на ЦНС (седативные препараты (Новопассит, Персен, Валериана, Пустырник, транквилизаторы, снотворные).

Побочные эффекты от приема

К наиболее явным негативным явлениям, вызванным приемом блокаторов а1, относят понижение артериального давления и ортостатический коллапс. Как правило, эти побочные эффекты наблюдаются после первого применения альфа-адреноблокатора (феномен «первой дозы»). Также у пациентов обнаруживаются:

• боль в голове, головокружение;
• быстрая утомляемость, сонливость, снижение работоспособности;
• обострение ишемической болезни;
• увеличение риска постуральных явлений и пр.

Терапия альфа-2-адреноблокаторами может повлечь повышение артериального давления, тремор, диспепсические расстройства, частое мочеиспускание и т.д.

Бета-адреноблокаторы

Эти вещества создают стойкий неконкурентный блок, защищающий соответствующие структуры. По времени он оптимально функционирует до полусуток. Такие блокаторы противодействуют адреналину более чем в тридцать раз эффектнее, чем норадреналину. Это и определяет выбор этих препаратов при их применении в терапевтических схемах на фоне повышенной концентрации адреналина.

Среди α-бокаторов различают две основные подгруппы.

К первой из них относят так называемые селективные адреноблокаторы, то есть такие, которые выборочно воздействуют на α1-адренорецепторы.

Ко второй относят неселективные, то есть воздействующие и на а-1, и на а-2-адренорецепторы вещества.

Именно неселективные блокаторы применяют для снятия острых приступов (кризов) гипертензии. К длительному применению эти препараты, в основном, не предназначены. О назначении ЛС этой группы есть смысл задуматься тогда, когда показания тонометра укажут цифры 90/145 мм рт. ст.

Лечение этими адреноблокаторами оправдано, если ГБ сопутствуют:

• Аденома;
• Болезни роговицы глаза;
• Головные боли;
• Дисфункции вестибулярного аппарата;
• Нарушение нормального периферического кровообращения;
• Невротические состояния;
• Ишемия зрительного нерва;
• Патология сердца в виде ХСН;
• Простатит;
• Раны, вызванные обморожениями и пролежнями;
• Сахарный диабет в гиперадреналовой форме;
• Синдром Меньера;
• Трофические язвы.

Напомним, что бета-адреноблокаторы давно и довольно успешно применимы в клинической терапии при лечении артериальной гипертензии. Они имеют антигипертензивный эффект, не уступающий таким известным классам гипотензиков, как ингибиторы АПФ, диуретики, антагонисты кальция либо антагонисты рецепторов ангиотегнзина-II.

С их появлением решился ряд классических терапевтических задач по лечению АД. Вот эти задачи:

• Стабилизация давления в пределах физиологической нормы;
• Риск-менеджемент по отношению к летальности;
• Протектирование органов-мишений;
• Лечение сопутствующих и ассоциированных расстройств здоровья.

β-адреноблокаторы представлены тремя основными поколениями.

К первому относятся неселективные препараты, не обладающие длительным сроком воздействия, но которым при этом свойственен ряд нежелательных побочных эффектов применения.

Весьма высоки результаты лечения этими препаратами таких заболеваний, как:

• Артериальная гипертензия;
• Ишемия;
• Нарушения ритма сердца.

Вот какие бета-блокаторы составляют список наиболее часто применяемых препаратов при гипертонии:

1. Анаприлин. Неселективен. Способен спазмировать сосуды. Иногда его применение приводит к импотенции. Однако, у этого препарата сильно выражены антиаритмические свойства.
2. Пропранолол. Родоначальник группы неселективных адреноблокаторов и основное действующее вещество лекарственных средств первого поколения таких препаратов. Воздействуя на миокард, значительно уменьшает величину сердечного выброса. Помимо понижающего эффекта, усиливает совместное действие применяемых с ним тиреостатиков (Мерказолил, перхлорат калия и подобные). Нормализует сердечный ритм в том случае, когда у пациента в анамнезе есть синусовая тахикардия. Повышает тонус бронхов.
3. Тимолол. Этот неселективный по отношению к сердцу блокатор обладает выраженной способностью к лечению глаукомы.

Появление второго поколения β-адреноблокаторов (селективных) позволило медикам решать значительно более широкий круг задач. Прогноз на лечение АГ при применении таких препаратов был не менее положительным, чем при лечении ингибиторами АПФ либо препаратами-антагонистами кальция.

Это второе поколение представляют:

1. Атенолол. Препарат от аналогичных веществ выгодно отличает то, что из-за слабой способности к проникновению через гематоэнцефалический барьер Атенолол не вызывает сонливости. Несколько хуже, чем другие бета-блокаторы, профилактирует инфаркт. Успешно противостоит нарушениям ритма сердца.
2. Метопролол. Классика жанра. Терапевтический эффект от приема этого препарата на организм актуален примерно 8 часов.
3. Конкор. Наверное, это один из наиболее популярных бета-адреноблокаторов. Высокоэффективен, в том числе ‒ и при лечении сопутствующей сердечной недостаточности.

Третье поколение бета-блокаторов, обладающих не только выраженной селективностью, но и дополнительными вазодилятирующими функциями, представлено такими препаратами:

• Карведилол. На начальной стадии терапии, на фоне резкого сброса АД несколько чаще, чем аналоги, приводит к вертиго и сходным побочным эффектам.
• Бисогамма. Следует помнить о том, что этот препарат необходимо отменять не позднее, чем за двое суток до начала введения общей анестезии.

В связи с широкой распространенностью такого заболевания, как сахарный диабет, многим будет интересно то, как разные поколения бета-блокаторов влияют на чувствительность тканей по отношению к инсулину. Блокаторы-вазодилятанты несколько усиливают эту характеристику организма, а вот неселективные адреноблокаторы такое свойство тканей снижают.

В сердце и сосудистых стенках есть рецепторы, которые реагируют на выбросы в кровь адреналина и норадреналина. Альфа- и бета-адреноблокаторы отключают рецепторную реакцию, не давая нейромедиаторам воздействовать на сердечно-сосудистую и другие системы. При блокировке адренорецепторов происходит:

• Расширение сосудов, приводящее к понижению артериального давления, уменьшению нагрузки на сердце.
• Снижение уровня глюкозы в крови за счет улучшения ее усваиваемости. Клетки становятся более восприимчивыми к инсулину.
• Сужение просвета бронхов.

Такие эффекты присущи всем лекарствам этой группы. Дополнительное действие зависит от вида препарата, его принадлежности к альфа- или бета-блокаторам.

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) — гетерогенная группа лекарственных средств, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в том числе, по фармакокинетике, тканевой селективности, влиянии на частоту сердечных сокращений.Другое название этой группы — антагонисты ионов кальция.

Выделяют три основные подгруппы АК: дигидропиридиновые (основной представитель – нифедипин), фенилалкиламины (основной представитель – верапамил) и бензотиазепины (основной представитель – дилтиазем).В последнее время их стали подразделять на две большие группы в зависимости от влияния на частоту сердечных сокращений.

Дилтиазем и верапамил относят к так называемым “урежающим ритм” антагонистам кальция (недигидропиридиновые). В другую группу (дигидропиридиновые) входят амлодипин, нифедипин и все остальные производные дигидропиридина, увеличивающие или не изменяющие частоту сердечных сокращений.Блокаторы кальциевых каналов применяются при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца (противопоказаны при острых формах!) и аритмиях. При аритмиях применяются не все блокаторы кальциевых каналов, а только пульсурежающие.

Пульсурежающие (недигидропиридиновые):

• Верапамил 40мг, 80мг (пролонгированные: Изоптин СР, Верогалид ЕР) — дозировка 240мг;
• Дилтиазем 90мг (Алтиазем РР)- дозировка 180мг;

Следующие представители (дигидропиридиновые производные) не применяются при аритмии:Противопоказаны при остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии!!!

• Нифедипин (Адалат, Кордафлекс, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифекард, Фенигидин) — дозировка 10 мг, 20 мг; НифекардXL 30мг, 60мг.
• Амлодипин (Норваск, Нормодипин, Тенокс, Корди Кор, Эс Корди Кор, Кардилопин, Калчек,
• Амлотоп, Омеларкардио, Амловас) — дозировка 5мг, 10мг;
• Фелодипин (Плендил, Фелодип) — 2,5мг, 5мг, 10мг;
• Нимодипин (Нимотоп) — 30мг;
• Лацидипин (Лаципил, Сакур) — 2мг, 4мг;
• Лерканидипин (Леркамен) — 20мг.

Из побочных действий дигидропиридиновых производных можно указать отеки, преимущественно нижних конечностей головная боль, покраснение лица, учащение пульса, учащение мочеиспускания. Если отеки сохраняются, необходимо заменить препарат.Леркамен, являющийся представителем третьего поколения антагонистов кальция, в связи с более высокой селективностью к медленным кальциевым каналам, вызывает отеки в меньшей степени по сравнению с другими представителями данной группы.

Существуют средства, не избирательно блокирующие рецепторы — неселективного действия, они противопоказаны при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Другие средства избирательно блокируют только бета-рецепторы сердца — селективное действие. Все бета-блокаторы препятствуют синтезу проренина в почках, тем самым блокируя систему ренин-ангиотензин. В связи с этим, сосуды расширяются, АД снижается.

Представители:

• Метопролол (Беталок ЗОК 25мг, 50мг, 100мг, Эгилок ретард 25мг, 50мг, 100мг, 200мг, Эгилок С, Вазокардинретард 200 мг, Метокардретард 100 мг);;
• Бисопролол (Конкор, Коронал, Биол, Бисогамма, Кординорм, Нипертен, Бипрол, Бидоп, Арител) — чаще всего дозировка 5мг, 10мг;
• Небиволол (Небилет, Бинелол) — 5 мг, 10 мг;
• Бетаксолол (Локрен) — 20 мг;
• Карведилол (Карветренд, Кориол, Таллитон, Дилатренд, Акридиол) — в основном дозировка 6,25мг, 12,5мг, 25мг.

Препараты этой группы применяются при АГ, сочетающейся с ишемической болезнью сердца и аритмиями.Короткодействующие препараты, использование которых не рационально при гипертонической болезни: анаприлин (обзидан), атенолол, пропранолол.

Основные противопоказания к бета-блокаторам:

• бронхиальная астма;
• пониженное давление;
• синдром слабости синусового узла;
• патологии периферических артерий;
• брадикардия;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.

Эти средства присоединяются к альфа-адренорецепторам и блокируют их для раздражающего действия норадреналина. В результате АД снижается.Применяемый представитель — Доксазозин (Кардура, Тонокардин) — чаще выпускается в дозировках 1 мг, 2 мг. Применяется для купирования приступов и длительной терапии. Многие препараты альфа-блокаторов сняты с производства.

Сфера применения препаратов, прежде всего, определяется специфичностью их действия. Неселективные лекарственные средства применяют для лечения:

• нарушений мозгового кровообращения, включая инсульт;
• патологий периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно;
• гипертонического криза (редко);
• головных болей сосудистого характера, прежде всего мигреней;
• запоя;
• диагностики феохромоцитомы.

Инструкция по применению некоторых таблеток

Аннотация к лекарственным средствам включает в себя подробные данные о механизме действия, схеме приема и особенностях использования. Некоторые аспекты, изложенные в инструкции к альфа-адреноблокаторам, приведены далее.

Доксазозин

Для предотвращения возникновения эффекта «первой дозы» лекарственное средство рекомендуется назначать, начиная с минимального количества – 0,5-1 мг. Кроме того, существует особая форма данного альфа-адреноблокатора, обладающая контролируемым высвобождением действующего вещества.

Ее применение способствует более мягкому снижению как систолического, так и диастолического давления. В этом случае уменьшение дозы при первом применении не требуется.

Кардура

Препарат на основе доксазозина мезилата, производимый в Германии. Альфа-адреноблокатор приводит к существенному снижению давления. Даже при длительном проведении терапии у пациентов не обнаруживалось появление толерантности к данному средству. Помимо гипотензивного эффекта, оказывает благотворное влияние на эректильную функцию.

Празозин

Проведение фармакологической терапии рекомендуется начинать с малого количества – 0,5-1 мг, во избежание выраженного снижения артериального давления. Постепенно суточное количество альфа-адреноблокатора увеличивают. Максимальная дневная дозировка оставляет 7,5 мг. Как правило, препарат переносится хорошо.

Теразозин

Может стать причиной снижения работоспособности, боли в голове, нарушения зрения, появления шума в ушах, изменения сердечного ритма, диспепсических расстройств и пр. Этот альфа-адреноблокаторы усиливает действие антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, диуретических препаратов и т.д.

Сетегис

Сетегис – альфа-адреноблокатор, производимый в Венгрии. Является аналогом предыдущего препарата. Суточная доза Сетегиса подбирается индивидуально, исходя из артериального давления конкретного пациента. Рекомендуется начинать прием с минимального количества, постепенно увеличивая мг.

Смешанные медикаменты

Обладают комбинированными свойствами: одновременно блокируют и альфа и бета адренорецепторы. Наименований существует множество, принципиальной разницы между ними нет.

Действующее вещество	Торговое наименование
Карведилол	Акридилол; Багодилол; Ведикардол; Дилатренд; Карведигамма; Карведилол; Карвенал; Карветренд; Карвидил; Кардивас; Кориол; Кредекс; Рекардиум; Таллитон.
Лабеталол	Абетол; Амипресс; Лабетол; Трандол.

Некоторые в большей мере влияют на сердечный компонент, другие на сосудистый. Подбор препарата осуществляет врач-кардиолог путем проб, потому рекомендуется назначать курс в стационаре.

Так риски будут ниже, скорость реагирования выше, что позволит в короткие сроки подобрать лечение и нормализовать состояние больного.

Далее в рамках регулярных повторных осмотров уже в амбулаторных условиях возможна незначительная коррекция.

Почему необходимо блокировать гормоны?

Гормон адреналин и гормон норадреналин вырабатываются надпочечниками.

Данные гормоны в организме выполняют много функций:

• Сужать оболочки сосудов;
• Расширять клетки тканей бронхов;
• Расслаблять кишечные мышцы;
• Расширять зрачки в зрительном органе.

Данные функции срабатывают только потому, что происходит их выделение в периферических волокнах нервных окончаний и при помощи импульсов, исходящих от них распространяются на необходимые органы и на клетки тканей.

Существуют в организме такие патологии, при которых необходима блокировка энергетических импульсов для подавления функциональности данных гормонов. Для такого действия со стороны организма и применяются препараты группы адреноблокаторов.

При приёме данных препаратов происходит давление на адренорецепторы, но на выработку данных гормонов это действие не распространяется.